वोरिकोनाजोल मुख्य रूप से फंगस की वृद्धि को रोकने का काम करता है। यह फंगस के भीतर केमिकलों (साइटोक्रोम पी-450) के साथ पारस्परिक क्रिया करता है और फंगल कोशिका झिल्ली (एर्गोस्टेरोल) के एक आवश्यक घटक के संश्लेषण को रोकता है जिसके परिणामस्वरूप कोशिका की पारगम्यता बढ़ जाती है जिससे फंगल कोशिका से कोशिकीय सामग्रियों का रिसाव होने लगता है जिससे अंत में फंगस की वृद्धि रुक जाती है।