एटेनोलोल, बीटा ब्लॉकर नामक दवाओं की श्रेणी से सम्बन्ध रखता है। यह हृदय और परिधीय रक्त वाहिनियों में अभिग्राहकों (बीटा-1 एड्रेनर्जिक रिस्पेटर) को अवरुद्ध करने में मदद करता है जिसके परिणामस्वरूप दिल की धड़कन धीमी पड़ने लगती है और रक्त वाहिनियाँ शिथिल होने लगती है जिससे रक्तदाब कम होने लगता है। एटेनोलोल, हृदय में प्रतिबंधित रक्तप्रवाह के कारण पड़ने वाले दिल के दौरे को लम्बे समय तक प्रबंधित करने में इसे उपयोगी बनाने वाले क्रियाकलाप के किसी भी स्तर में ऑक्सीजन की आवश्यकता को कम कर देता है।