Tolperisone का इस्तेमाल मांसपेशी छूट के लिए किया जाता है इसका इस्तेमाल हड्डियों, मांसपेशियों या जोड़ों में होने वाले तेज दर्द (मस्कोस्केलेटल पेन) के इलाज में किया जाता है।
टोल्पेरिसोन मस्तिष्क और मेरुरज्जु में मौजूद केंद्रों पर क्रिया कर मांसपेशियों की असामान्य अकड़न से राहत देता है।
टोल्पेरिसोन, मांसपेशी शिथिलक नामक दवाओं के समूह से सम्बन्ध रखता है। यह केंद्रीय तंत्रिका तंत्र पर काम करता है। यह दर्दनाशक (एनालजेसिक) का काम भी करता है।