इट्राकोनाजोल, मुख्य रूप से फंगस की वृद्धि को रोकने का काम करता है। यह फंगस की कोशिका झिल्ली (एर्गोस्टेरोल) के एक आवश्यक घटक के संश्लेषण को रोकता है; इसके परिणामस्वरूप कोशिका की पारगम्यता बढ़ जाती है जिसकी वजह से फंगस की कोशिका से कोशिका सामग्रियों का रिसाव होने लगता है जिससे अंत में फंगस का विकास रुक जाता है।